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米力农系列知识4-正性肌力药对比

2021-04-08 0

    常用的强心药包括强心苷类/洋地黄类(西地兰,地高辛等)、儿茶酚胺类(多巴胺、多巴酚丁胺等)、磷酸二酯酶抑制剂(米力农等)、钙离子增敏剂。其中,西地兰和米力农是临床上常用的两种药,那么这些强心药究竟有什么区别,你清楚吗?

强心苷/洋地黄类

1. 西地兰属于洋地黄类药物,洋地黄的正性肌力作用主要是通过抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,使细胞内Na+浓度升高,K+浓度降低,Na+与Ca2+进行交换,使细胞内Ca2+浓度升高而使心肌收缩力增加。而细胞内K+浓度降低,也是洋地黄中毒的主要原因。

2. 地高辛为中效强心苷类药物,以口服为主,对心脏作用表现为正性肌力作用,适用于急慢性心功能不全、心房颤动、室上性心动过速,但其排泄缓慢,易于蓄积中毒,临床多推荐低剂量治疗。地高辛同时具有减慢心率,抑制心脏传导的作用,尤其适用于伴有快速心室率的心功能不全,故地高辛常见的不良反应为促心律失常作用。

3. 洋地黄类药物半衰期较长,治疗量和中毒量之间范围狭小,而且患者耐受性不同,极易引起中毒,而米力农不存在这种情况,因此对于洋地黄中毒的心衰患者可以使用米力农进行强心治疗。

儿茶酚胺类

    多巴酚丁胺和多巴胺属于儿茶酚胺类正性肌力药物,二者在强心的同时增加患者的心率和心肌耗氧量,而且没有扩张血管的作用,不能降低外周循环阻力和肺循环阻力,多巴胺又有收缩血管的作用,所以更适合用于血压下降,出现心源性休克的治疗。

磷酸二酯酶抑制剂

1. 米力农为磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂,药理作用就是选择性的抑制心肌和血管平滑肌内的PDEⅢ,主要通过酸性酰胺键与CAMP的磷酸键,竞争性的与磷酸二酯酶Ⅲ的酯化部分结合,抑制磷酸二酯酶Ⅲ对cAMP的降解,使cAMP浓度升高,从而激活依赖cAMP的蛋白激酶,提高心肌细胞Ca2+内流,起到正性肌力药物作用,并能提高舒张期心室顺应性、扩张外周血管,降低心脏前、后负荷,降低左心室充盈压,改善左室功能,增加心脏指数。不增加心肌耗氧,对收缩功能不全及舒张功能不全的心力衰竭均有效

2. 洋地黄在强心同时会减慢心率,可以减慢房颤患者心室率;而米力农强心同时会扩张血管,改善心室舒张期顺应性,对心率影响不大

    随着强心药循证医学的进一步深入,西地兰较少在指南、共识中被大力推荐,学术地位大不如前。地高辛口服为主,心衰指南中多用于慢性心衰,或伴有快速心室率的心功能不全。而米力农为指南、专家共识推荐用药,在强心的同时不会增加心率和心肌耗氧量。短期应用还可改善心衰患者炎症因子的释放和心肌凋亡的病理状态,有利于心衰患者的病理改变向好的方面转化。